Pierwszy i jedyny plaster transdermalny na chorobę Alzheimera

Pierwszy i jedyny plaster transdermalny na chorobę Alzheimera

Ten pierwszy w historii lek na chorobę Alzheimera jest dostępny w postaci plastra transdermalnego, który dostarcza pacjentowi stałą dawkę leku przez skórę. System transdermalny omija układ trawienny, utrzymując lek na stałym poziomie przez siedem dni leczenia. Dzięki temu pacjenci z chorobą Alzheimera mogą czuć się bardziej komfortowo podczas leczenia, a wygodne umiejscowienie plastra umożliwia opiekunowi umieszczenie go na plecach, udzie lub pośladku pacjenta.

Adlarity

Pierwszy i jedyny plaster transdermalny do leczenia choroby Alzheimera, Adlarity, został zatwierdzony przez FDA w marcu 2022 roku. Jest to plaster stosowany raz w tygodniu, którego działanie polega na blokowaniu białka zwanego acetylocholinoesterazą. W przeciwieństwie do leków doustnych, plaster transdermalny omija układ pokarmowy, co znacznie zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego (AE). Najczęstszymi działaniami niepożądanymi były: ból brzucha, zapalenie skóry w miejscu aplikacji, ból głowy i zaparcia.

Istniejące leki stosowane w leczeniu choroby Alzheimera są ograniczone i mają umiarkowaną skuteczność. Należą do nich inhibitory cholinesterazy, takie jak donepezil i galantamina. Donepezil jest również dostępny w postaci plastrów transdermalnych. Inny produkt, memantyna, to bloker receptorów glutaminianowych, który działa na białko acetylocholinoesterazę. Jeśli hamuje acetylocholinoesterazę, zapobiega uwalnianiu glutaminianu przez to białko i magazynowaniu go przez komórki mózgu.

Według badaczy transdermalne podawanie rywastygminy w postaci plastra może być skuteczniejsze niż podawanie doustne. Plaster może być mniej podatny na działania niepożądane i umożliwiać pacjentom przyjmowanie pożądanej dawki. Ponadto może on pomóc pacjentom w przestrzeganiu zasad leczenia, zmniejszając obciążenie opiekunów poprzez zapewnienie wizualnej pewności, że pacjenci przyjmują lek. Oprócz możliwości ograniczenia działań niepożądanych, transdermalne podawanie leków może poprawić przestrzeganie zaleceń przez pacjentów w podeszłym wieku.

W badaniu OPTIMA wykazano, że plaster z lekiem o mocy 13,3 mg/24 h poprawił wyniki funkcjonalne pacjentów z chorobą Alzheimera. Został on zatwierdzony przez Amerykańską Agencję ds. Żywności i Leków do leczenia choroby Alzheimera o nasileniu od łagodnego do umiarkowanego i oczekuje się, że będzie stanowił kolejny etap miareczkowania u pacjentów, u których istnieje taka potrzeba kliniczna. Plaster jest zatwierdzony zarówno dla pacjentów, jak i dla opiekunów.

Rywastygmina

Pierwszy i jedyny plaster transdermalny do leczenia choroby Alzheimera, EXELON PATCH, jest lekiem zawierającym rywastygminę. Został on opracowany w 2011 r. do leczenia pacjentów z chorobą Alzheimera o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego. W badaniach klinicznych dawka 9,5 mg/dobę produktu EXELON PATCH była porównywalna z sześciomiligramową dawką doustną podawaną dwa razy na dobę. W porównaniu z rywastygminą, ekspozycja na lek w postaci plastra wykazywała znacznie mniejszą zmienność międzyprzedmiotową oraz wahania Cmax-Cmin. EXELON PATCH jest dostępny w 3 mocach, z których każda uwalnia 50% leku do krwiobiegu.

Przeczytaj również:  Co oznacza brak chęci do życia?

Pierwsze badanie wykazało znaczący wpływ na wyniki CDR i MMSE u pacjentów z chorobą Alzheimera o nasileniu łagodnym do umiarkowanego. Plaster był dobrze tolerowany przez pacjentów, z ogólnym wskaźnikiem trwałości wynoszącym 63,2%, który był podobny do innych plastrów transdermalnych stosowanych wcześniej. Chociaż u pacjentów z łagodną do umiarkowanej postacią choroby Alzheimera (MDD-ALS) liczba punktów w tygodniu 48 zmniejszyła się średnio o 0,9 punktu, ogólny wpływ na wyniki CDR wynosił mniej niż jeden procent.

Skuteczność i tolerancja są kluczowe dla tego leku. W niedawnym badaniu z udziałem pacjentów z prawdopodobną chorobą Alzheimera wykazano skuteczność i tolerancję małej dawki. Badanie wykazało również poprawę w zakresie przestrzegania zaleceń, dzięki mniej bolesnemu naklejaniu plastrów. Podobnie, w badaniu tym stwierdzono minimalną liczbę działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego, co czyni rywastygminę atrakcyjną opcją leczenia dla pacjentów z chorobą Alzheimera o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego.

W pierwszym badaniu tego nowego leku, IDEAL, lek podawano 1 195 pacjentom z chorobą Alzheimera o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego. Plaster zawierał 9,5 mg lub 17,4 mg rywastygminy przez 24 godziny. Plaster odpowiadał sześciomiligramowym dawkom leku podawanym dwa razy dziennie, a dolegliwości żołądkowo-jelitowe były niewielkie w porównaniu z placebo. Ogólnie rzecz biorąc, dwie trzecie opiekunów wolało plaster od placebo, co wskazuje na możliwość poprawy zdolności poznawczych.

Skutki uboczne

Pomimo że tabletki doustne są dostępne od dziesięcioleci, plastry transdermalne są wygodnym i skutecznym sposobem podawania leków na chorobę Alzheimera. Pacjenci mogą uniknąć nieprzyjemnych skutków ubocznych tabletek doustnych, przyjmując ich wersję transdermalną. Chociaż działania niepożądane leku są zazwyczaj łagodne, mogą być potencjalnie niebezpieczne w przypadku przedawkowania. FDA zatwierdziła lek Adlarity do leczenia łagodnych, umiarkowanych i ciężkich postaci choroby Alzheimera.

Aby uzyskać najlepsze wyniki, plaster transdermalny należy nakleić na czystą, suchą i płaską powierzchnię ciała. Plaster należy umieścić w górnej części ramienia, na klatce piersiowej lub w dolnej części pleców. Po naklejeniu plastra pacjent powinien przytrzymać go mocno na miejscu przez 30 sekund. Plaster należy naklejać ponownie co 24 godziny i nie zdejmować go przez 24 godziny. Jeśli plaster stanie się zbyt wrażliwy, pacjenci powinni umyć ręce wodą z mydłem i umieścić je w odstępie kilku godzin.

Przeczytaj również:  Czy objawy afazji mogą ustąpić?

Badacze analizowali skuteczność rywastygminy w łagodnej do umiarkowanej chorobie Alzheimera. Jest ona dostępna zarówno w postaci doustnej, jak i transdermalnej, ale nie stwierdzono różnicy w zmianach behawioralnych między obiema grupami. Plaster transdermalny może mieć mniej skutków ubocznych niż tabletki, ale nie jest jeszcze jasne, czy jest on lepszy dla pacjentów z chorobą Alzheimera. Trzeba więc będzie poczekać i zobaczyć.

Mimo skutków ubocznych rywastygminy pacjenci, którzy zakończyli fazę podstawową, mieli możliwość przejścia na inne leczenie. Badanie pacjentów, którzy ukończyli stosowanie plastrów transdermalnych, wykazało, że ponad połowa pacjentów stosujących lek wolała plaster od tabletki. 95% przedział ufności dla tej różnicy wynosi nie więcej niż 50%. Ponadto pacjenci, którzy zakończyli fazę podstawową, zostali losowo przydzieleni do zmiany leku na inny lek – donepezil. W fazie przedłużonej pacjenci nadal stosowali plastry z rywastygminą.

Przechowywanie

Obecnie jedynym zatwierdzonym przez FDA plastrem transdermalnym stosowanym w leczeniu choroby Alzheimera jest rywastygmina, lek przeciwpsychotyczny. Plaster transdermalny zapewnia korzyści praktyczne, takie jak wizualna pewność co do podawania leku, a także poprawia farmakokinetykę i tolerancję leku. Oczekuje się również, że plaster transdermalny poprawi przestrzeganie zaleceń lekarskich w chorobie Alzheimera, która charakteryzuje się słabym przestrzeganiem zaleceń ze względu na duże obciążenie lekami u pacjentów w podeszłym wieku.

Donepezil jest już dostępny w postaci tabletek pod nazwą handlową Aricept, natomiast Adlarity to pierwszy plaster transdermalny na chorobę Alzheimera. W przeciwieństwie do tradycyjnych tabletek, lek ten jest łatwo wchłaniany przez skórę, co ułatwia pacjentom jego aplikację na skórę. Co więcej, plastra nie trzeba stosować codziennie, co ułatwia opiekunom codzienne przyjmowanie leku.

Donepezil może powodować szereg działań niepożądanych, natomiast uważa się, że plaster transdermalny wiąże się z mniejszym ryzykiem. U niektórych pacjentów mogą jednak wystąpić reakcje skórne. Reakcje te są zazwyczaj niegroźne i przybierają zwykle postać zaczerwienienia lub świądu. Jak w przypadku każdego leku, istnieją środki ostrożności, które pacjenci powinni podjąć, aby zminimalizować ryzyko wystąpienia działań niepożądanych i zapewnić sobie maksymalny komfort. Aby uniknąć podrażnień, pacjenci powinni unikać kontaktu ze skórą, a przed użyciem plastra powinni dokładnie umyć ręce. Jeśli dojdzie do przypadkowego kontaktu, pacjenci powinni natychmiast umyć ręce dużą ilością wody i zasięgnąć porady lekarza.

Przeczytaj również:  Psychologia i konsekwencje mechanizmów obronnych

AdLARITY jest wskazany w przypadku łagodnej do umiarkowanej demencji, ale nie powinien być stosowany u pacjentów z ciężką demencją. Pacjenci ze znaną nadwrażliwością lub alergicznym kontaktowym zapaleniem skóry powinni unikać stosowania tego leku. Objawy powinny ustąpić w ciągu 48 godzin od usunięcia plastra transdermalnego. Plaster należy naklejać codziennie w innym miejscu, ale nie należy naklejać go dwukrotnie w tym samym miejscu. Podczas stosowania plastra transdermalnego pacjenci powinni unikać nadmiernego ciepła lub ekspozycji na światło słoneczne.

Dawkowanie

Dawkowanie pierwszego i jedynego plastra przezskórnego na chorobę Alzheimera zależy od danej osoby i jej reakcji na lek. Lekarz może rozpocząć przyjmowanie leku od małej dawki i zwiększyć ją po czterech tygodniach. Nie należy przekraczać zalecanej dawki i nie stosować więcej niż jeden plaster dziennie. Należy unikać naklejania plastra na to samo miejsce przez dwa tygodnie lub 14 dni. Nie należy naklejać plastra na skórę, na której niedawno stosowano leki, która została przecięta lub zraniona.

W tym badaniu pacjent z chorobą Alzheimera został włączony do badania klinicznego III fazy i uzyskał wyjściowy wynik MMSE 10-24. Plaster o mocy 13,3 mg/24 h porównywano z placebo w kontrolowanej fazie leczenia z podwójnie ślepą próbą. Badacze oceniali wpływ leku na funkcje poznawcze, behawioralne i motoryczne. Pogorszenie funkcjonowania zdefiniowano jako spadek o dwa lub więcej punktów w skali MMSE w stosunku do wartości wyjściowej lub poprzedniej wizyty.

FDA zatwierdziła plaster transdermalny do stosowania w przypadku łagodnej lub umiarkowanej demencji, natomiast wyższa dawka donepezilu jest zatwierdzona dla pacjentów z ciężką postacią choroby Alzheimera. System transdermalny jest łatwo zakładany przez pacjenta lub przez opiekuna. Umieszcza się go na plecach, pośladkach lub udach pacjenta. Jest przeznaczony dla dorosłych pacjentów z chorobą Alzheimera o nasileniu łagodnym do umiarkowanego.

Pierwszy plaster transdermalny na chorobę Alzheimera, rywastygmina, ma wiele zalet, zwłaszcza dla opiekunów. Podawany raz dziennie daje pacjentowi wizualną informację, że przyjmuje on swoje lekarstwo. Ponadto lek ten może mieć mniej działań niepożądanych niż kapsułki. Lek ten jest bezpieczny dla pacjentów w podeszłym wieku i może nie powodować żadnych negatywnych skutków ubocznych.